物理性狀及指標(biāo)： 外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末。 熔點(diǎn)： 198℃～203 溶解性：微溶于乙醇/水(50/50)、甲醇/水(50/50)、甲醇，略溶于水，溶于二甲基亞砜(DMSO)。 遇水迅速降解，好不要用水做溶劑 密度： 1.91 g/cm3 (預(yù)測) 干燥失重：≤1.0% 含量： 98.0-102.0% IC50：NA甲基轉(zhuǎn)移酶：IC50 = 4.38 nM (KG1a cells)； DNA甲基轉(zhuǎn)移酶：IC50 = 438 nM (HL-60 cells) 半數(shù)致死劑量 (LD50) 腹膜內(nèi)的 - 老鼠 - 190 mg/kg 半數(shù)致死劑量 (LD50) 靜脈內(nèi)的 - 老鼠 - 22 mg/kg 用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。地西他濱作為特異的DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶抑制劑 ,可逆轉(zhuǎn)DNA的甲基化過程，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞向正常細(xì)胞分化或誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，地西他濱被脫氧胞苷激酶磷酸化，以磷酸鹽的形式與 DNA摻合。高濃度的地西他濱摻合可抑制DNA合成誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，發(fā)揮其細(xì)胞毒作用;低濃度的地西他濱摻合可替代腫瘤細(xì)胞內(nèi)的胞嘧啶與 DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶共價結(jié)合，使DNA甲基化轉(zhuǎn)移酶失活但不會導(dǎo)致細(xì)胞死亡。 |
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